quarta-feira, 16 de junho de 2010

A PENICILINA



A penicilina G é um antibiótico natural derivado de um fungo, o bolor do pão Penicillium chrysogenum (ou P. notatum). Ela foi descoberta em 15 de setembro de 1928, pelo médico e bacteriologista escocês Alexander Fleming e está disponível como fármaco desde 1941, sendo o primeiro antibiótico a ser utilizado com sucesso.

O nome penicilina é usado também para outros antibióticos relacionados.

Estrutura

Estrutura geral das penicilinas.

As penicilinas contêm um anel activo, o anel beta-lactâmico, que partilham com as cefalosporinas.

As penicilinas contém um núcleo comum a todas elas e uma região que varia conforme o subtipo.

Todas penicilinas têm a mesma estrutura básica: ácido 6 aminopenicilanico, um anel tiazolidina unido a um anel beta lactamico que leva um grupo amino livre.

Mecanismo de ação

Todos os antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) interferem na síntese de parede celular bacteriana, através de sua ligação com a proteína PBP. A penicilina acopla num receptor presente na membrana interna bacteriana (PBP) e interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em volta da bactéria. Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há afluxo de água do exterior e a bactéria lisa (explode).

O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção por elas de enzimas, as penicilinases, que degradam a penicilina antes de poder ter efeito.

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